Antihistaminer till häst - vilka fungerar?

Hästar som drabbas av allergi, till exempel sommareksem, utsätts för ett stort lidande. Symtomen försvinner om hästen kan skyddas.

Allergiska besvär kan även vara sjukdomar i hästens luftvägar. Reaktionen kan vara lokal och orsaka att ansikte, matstrupe och så vidare svullnar igen. I svåra fall kan hästen få anafylaktisk chock med kraftigt blodtrycksfall och svår andnöd. Även dödsfall kan förekomma.

De typiska symtomen vid hösnuva och nässelutslag beror i hög grad av att histamin vidgar blodkärl och ökar vätskepassagen från kärlen ut i den omgivande vävnaden. I lungorna bidrar histaminet till luftrörssammandragning, slembildning och slemhinnesvullnad.

Används främst till människor

Antihistaminer används företrädesvis till människor som har problem i de övre luftvägarna, till exempel vid pollenallergi och som klådstillande vid nässelutslag. Det finns inga utprovade antihistaminer till häst men dessa läkemedel används ibland vid allergiska tillstånd.

Ett bra antihistamin till häst ska vara effektivt och ta bort eller åtminstone dämpa de allergiska besvären. Det ska gärna vara snabbverkande och vara verksamt under en lång tid så att man undviker flera medicineringar per dag.

Det ska inte heller interagera med andra läkemedel eller foder eller medföra några svårare biverkningar. Man vill inte ha en trött häst eller en som har problem med magen och får kolik.

Antihistaminer till häst - vilka fungerar?

Häst drabbas ibland av sjukdomar som troligtvis beror på allergi, exempelvis sommareksem som förekommer under sommarhalvåret och är en överkänslighetsreaktion mot svidknott.

Sjukdomen orsakar stort lidande och symtomen försvinner om hästarna kan skyddas från knotten. Allergiska besvär kan även vara sjukdomar i luftvägarna.

Vid kontakt med främmande ämnen kan immunsystemet bilda en typ antikroppar som kallas immunglobulin av E-typ (IgE). IgE finns i mycket små mängder i kroppens vätskor och har förmåga att sätta sig fast på speciella celler såsom mastceller och vissa typer av vita blodkroppar.

Mastcellerna finns utspridda i kroppens vävnader. Dessa celler innehåller ett flertal biologiskt aktiva ämnen som orsakar kraftig inflammation och klåda. Om ett allergen (ämnet som utlöst bildning av IgE-antikroppar) kommer i kontakt med IgE-antikroppar och detta sker på mastcellens yta, frigörs aktiva ämnen från mastcellen till exempel histamin.

Lokalt uppstår en kraftig inflammation i vävnaden med svullnad och rodnad som följd. Det histamin som frisätts bidrar även till en intensiv klåda. I den allergiska processen frigörs också andra biologiskt aktiva ämnen med snarlika effekter.

Nässelutslag och hösnuva är snabba reaktioner

Till de snabba allergiska reaktionerna (typ1) som är utlösta av IgE-antikroppar räknas nässelutslag (urticaria), hösnuva - allergiskt betingad säsongsbunden snuva (rinit), bindhinneinflammation (konjuktivit), astma och födoämnesallergier.

Reaktionen kan vara lokal och orsaka igensvullnad av ansikte, matstrupe och så vidare. I svåra fall kan man få anafylaktisk chock med kraftigt blodtrycksfall och svår andnöd och även dödsfall kan förekomma. De typiska symtomen vid hösnuva, allergisk konjunktivit och urticaria beror i hög grad av att histamin vidgar blodkärl och ökar vätskepassagen från kärlen ut i den omgivande vävnaden. I lungorna bidrar histaminet till luftrörssammandragning, slembildning och slemhinnesvullnad.

Antihistaminer främst till människor

Antihistaminer används företrädesvis till människor som har problem i de övre luftvägarna, till exempel vid pollenallergi och som klådstillande vid nässelutslag. Det finns inga utprovade antihistaminer till häst men dessa läkemedel används ibland vid allergiska tillstånd.

Ett bra antihistamin till häst ska vara effektivt och ta bort eller åtminstone dämpa de allergiska besvären. Det ska gärna vara snabbverkande. Det ska tas upp från mag- och tarmkanalen till blodet (biotillgänglighet) och för vidare transport ut i kroppen. Det får gärna vara verksamt under en lång tid så att man undviker flera medicineringar per dag.

Det ska inte heller interagera med andra läkemedel eller foder eller medföra några svårare biverkningar. Man vill inte ha en trött häst eller en som har problem med magen och får kolik.

Testade antihistamin på häst

Syftet med dessa undersökningar var att hitta ett bra antihistamin som passar att ges i fodret eller via munnen till häst. Vi har undersökt 2 olika antihistaminer, fexofenadin och cetirizin, för att ta reda på om det passar till häst.

Blodprover togs med olika intervall både före det att hästen fått medicinen och flera gånger efter. Halten av medicinen i blodet mättes och korrelerades med den tid som förflutit sedan medicineringen.
Effekten av medicinen värderades via ett "pricktest". En liten mängd histamin injicerades i huden med mycket tunna kanyler. Då uppstod en hudreaktion, en så kallad kvaddel - en hastigt uppträdande, välavgränsad upphöjning i huden.

Kvaddeln uppkommer genom att blodvätska läcker ut från de små blodkärlen till bindväven i omgivningen. Efter 20 min registrerades storleken på kvaddeln med hjälp av skjutmått och ytan beräknades. Som positiv kontroll används histamininjektioner före medicinering och som negativ kontroll används fysikalisk koksaltlösning. Antihistaminet minskar storleken på kvaddeln.

Fexofenadin inte lämpligt för häst

I försöket ingick 5 hästar som fick en dos fexofenadin, 10mg/kg, via munnen (oral giva) och vid ett annat tillfälle fick samma hästar, 0,7 mg/kg, intravenöst (iv). Vi tog sedan upprepade blodprover och histamintester efter medicingivan.
Resultaten visade att man fick en effekt (dvs en hämning av kvaddelstorleken) på 55 procent vid oral giva och den varade i ca 4 timmar. Efter intravenös giva var effekten 70 procent  och kvarstod i 6 timmar.

När hästarna fick läkemedlet via munnen uppmättes den högsta halten av fexofenadin, 86 ng/ml, 1 timme och en kvart efter intag. Halveringstiden (tiden som det tar att halvera halten läkemedel i blodet) var 5 timmar för oral giva och 2,4 timmar för iv. Tillräckliga koncentrationer av fexofenadin hindrade effektivt effekten av injicerat histamin i huden. Det var även ett klart samband mellan plasmakoncentration och effekt. Tyvärr var halveringstiden kort och biotillgängligheten efter tillförsel av tabletter är i det närmaste obefintlig vilket innebär att hästarna nästan inte alls tillgodogör sig läkemedlet.
Detta medför att det inte är lämpligt att tillföra fexofenadin via munnen till häst. Visserligen är fexofenadin ett effektivt antihistamin på häst efter intravenös giva men snabb utsöndring i kombination med att läkemedlet inte finns som injektionslösning gör att det för närvarande inte är lämpligt att använda till häst. Vi valde att inte arbeta vidare med fexofenadin utan fortsatte med cetirizin.

Bättre effekt med Cetirizin

I försöket ingick 6 hästar som fick upprepade givor av cetirizin inblandat i fodret: 2 ggr/ dag under 4 dagar. Först fick de 3 ggr med 0,2 mg/kg sedan dubbleras dosen de sista 4 gångerna. Både blodprov och "pricktest" utfördes var 12 timmar precis innan ny medicindos vilket innebar att provtagningen genomfördes vid de lägsta läkemedelsnivåerna under ett dosintervall.
Efter 3 doser 0,2mg/kg vid 36 timmar hämmades kvaddlarna till 45 procent och koncentrationen av läkemedel i blodet var då 16ng/ml. Efter ytterligare tre doser (0,4 mg/kg) vid 72 timmar hämmades kvaddlarna till 68 procent och medicinkoncentrationen i blodet var 48ng/ml.

Efter sista dosen utfördes hudtesten med tätare intervall och den högsta effekten, 84 procent, noterades 5 timmar efter läkemedelsgivan. Cetirizin togs snabbt upp från hästens mag- tarmkanal i tillräcklig omfattning och omsättningen var långsammare än för fexofenadin. Halveringstiden var nästan 6 timmar.

Sammanfattningsvis så är cetirizin ett bra antihistamin till häst. Hästarna tog upp läkemedlet bra vilket innebär att det är lämpligt att blanda i fodret. Doser på 0,2-0,4 mg/kg hindrade hudreaktionen vid "pricktest" med histamin i minst 11 timmar. Läkemedlet bör därför ges 2 gånger dagligen för optimal effekt. Inga bieffekter noterades under försöken.

Resultaten från dessa grundläggande studier kommer att vara underlag för fortsatta kliniska studier för att utvärdera om antihistaminer kan lindra allergiska sjukdomar på häst.

Tillbaka till läkemedel veta mer »