Vad händer med läkemedel i hästens kropp?

Hur mycket medicin ska man ge till en häst? Ja, det bestäms av flera olika faktorer. Det beror bland annat på hur stor andel av läkemedlet som hästen kan ta upp och hur fort det försvinner ut ur kroppen.

Hur tas läkemedel upp i hästens kropp? Det undersöks inom forskningen. Foto: HNS

Hur stor effekt ett läkemedel har skiljer sig mellan olika djurslag, men även mellan olika individer. Det finns ett stort antal speciella kroppsfunktioner som gör att läkemedlet tas om hand och transporteras till olika vävnader.

Dessa kroppsfunktioner fungerar olika bra beroende på exempelvis vilka gener hästarna har, vilken miljö de lever i eller vad de äter.

Pia Larsson vid SLU i Uppsala har i sina undersökningar studerat de kroppsfunktioner som tar hand om läkemedel i hästens kropp.

I dessa studier undersöks bland annat de mekanismer som är ansvariga för upptag, nedbrytning och utsöndring av läkemedel i kroppen. Man har även undersökt vad som sker när man ger hästen flera läkemedel samtidigt. I dessa fall finns det en risk att läkemedlen kan påverka varandras funktion i kroppen, vilket kan leda till att man får en bristande effekt.

Resultaten av undersökningarna är viktiga för att bättre kunna avgöra att rätt mängd läkemedel ges till hästarna. Resultaten visar också att det behövs mer kunskap om dessa förhållanden för att man ska förstå hur olika läkemedels funktion i kroppen.

Vad händer med läkemedel i hästens kropp?

Den mängd läkemedel som kan verka i kroppen är beroende av hur mycket som tas upp och hur mycket som bryts ner och utsöndras. Detta brukar man kalla för omsättning av främmande ämnen.

Den mängd läkemedel som kan verka i kroppen är beroende av hur mycket som tas upp och hur mycket som bryts ner och utsöndras. Detta brukar man kalla för omsättning av främmande ämnen.
Dessa processer styrs av enzymer och transportproteiner. Hur ett läkemedel omsätts i kroppen skiljer sig mellan olika djurslag och även mellan olika individer inom samma djurslag. Skillnader i omsättningen kan vara orsakad av att enzymerna och transportproteinerna är olika duktiga på att ta hand om läkemedel. Denna skillnad kan dels beror på den genetiska variationen men också på vilken miljö hästarna lever i, vad de äter etc.

Transportprotein och enzym sköter transporten

Det har visat sig att många läkemedels omsättning i kroppen är beroende både av ett transportprotein som heter P-glykoprotein (P-gp) och av ett enzym som heter cytokrom P450 -enzymet 3A (CYP3A).

P-gp och CYP3A verkar ofta i samklang med varandra och deras aktivitet i olika vävnader regleras via samma reglermekanismer. Således kan samtidig tillförsel av flera läkemedel medföra att omsättningshastigheten förändras så att önskad effekt uteblir eller att man får biverkningar. Information om sådana interaktioner börjar förekomma i läkemedelsfirmornas produktresuméer.

Flera läkemedel samtidigt kan påverka

Ett syfte med undersökningarna har varit att hos häst undersöka förekomst och uttryck av P-gp och CYP3A i slemhinnorna i tarmen och i de övre andningsvägarna, samt i njuren och levern. Forskarna  har även studerat hur effektivt CYP3A bryter ner ämnen och hur detta korrelerar med förekomsten av vissa proteiner som förser CYP3A med elektroner.

Om flera läkemedel ges samtidigt kan dessa påverka varandras omsättning i kroppen. I studien  undersöktes hur upptag och utsöndring av antihistaminerna fexofenadin och cetirizin påverkas av avmaskningsmedlet ivermektin.

Forskarnas undersökningar visade att transportproteinet P-gp finns utryckt i höga nivåer i lever, njure och i början av tunntarmen hos häst. Detta tyder på att P-gp har en viktig funktion för hur mycket av ett läkemedel som kan tas upp via tarmen, och för hur snabbt det utsöndras ur kroppen.

Viktigt ge rätt dos

Försöken där hästar behandlades med antihistaminerna fexofenadin eller ceterizin samtidigt som de fick avmaskningsmedel visade att upptag påverkades. Resultaten visade att tarmslemhinnan innehåller höga nivåer av enzymet CYP3A även i epitelet som bekläder luftvägarna har detta enzym en mycket hög aktivitet.

Resultaten av undersökningarna utgör underlag för att avgöra att rätt dos läkemedel ges till häst. Dock behövs mer kunskaper om förekomst och aktivitet av olika transportproteiner och enzymer för att man bättre ska förstå hur läkemedel eller andra främmande ämnen omsätts och kan interagera med varandra.

Vad händer med läkemedel i hästens kropp?

Vill du veta mest om vad som händer med läkemedel i hästens kropp? Följ länkarna nedan: